药理作用

现已明确，糖皮质激素制剂可与靶细胞浆内的糖皮质激素受体结合形成复合物，该复合物进入细胞核内，与DNA中有关靶基因启动子上的促进性或抑制性糖皮质激素反应元件结合，分别促进或抑制多种酶、细胞因子、受体或其他活性物质的mRNA转录、翻译，从而发挥广泛复杂的药理作用。其中与抗哮喘作用有关的主要为：1.诱导脂皮素的合成而抑制磷脂酶A₂，减少由该酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯类、前列腺素类等脂类炎症介质的产生和释放。2.诱导血管紧张素Ⅰ转化酶、中性肽链内切酶的表达，分别加速血管紧张素Ⅱ的生成，及缓激肽、速激肽的降解灭活；抑制氧化亚氮合成酶的表达，减少氧化亚氮的生成。从而收缩血管，或减轻除血管紧张Ⅱ外的其他多种活性物质的扩张血管、致炎、诱发神经源性炎症反应等作用。此外，还可诱导缩血管物质血管皮素(vasocortin)的生成。3.抑制多种细胞因子的表达，如白介素1、3、4、6、8，肿瘤坏死因子，粒细胞集落刺激因子。减轻上述因子在气道炎症特别是慢性炎症中的作用。4.促进肾上腺素β₂受体的表达，提高对内源性及外源性药用β₂受体激动药的敏感性。5.免疫抑制作用：对从抗原的吞噬处理，淋巴细胞的分裂增殖、分化，到效应期的整个免疫过程均有抑制作用。